Paclitaxel Kemoterapi
Paklitaxel pulverär ett kemoterapiläkemedel som vanligtvis används för att behandla olika sjukdomar, inklusive bröst-, lung-, äggstocks- och bukspottkörtelsjukdom. Det tillhör en klass av läkemedel som kallas taxaner och verkar genom att störa tillväxten och delningen av sjuka celler. Det är ett kemoterapeutiskt läkemedel som kan hämma spridningen av sjuka celler genom att inducera cellcykelstopp och mitotisk katastrof. Det är känt att generera en mängd olika celldöd vid sjukdom. Förutom att orsaka mitotisk katastrof som inträffar under mitos, har det visat sig inducera uttrycket av flera pro-apoptotiska mediatorer, och det kan också modulera aktiviteten hos anti-apoptotiska mediatorer. Som en diterpenalkaloidförening med anti-sjukdomsaktivitet har den en ny och komplex kemisk struktur, omfattande och betydande biologisk aktivitet, en ny och unik verkningsmekanism och knappa naturresurser. Under senare delen av 1900-talet föredrogs det bland molekylärbiologer, farmakologer, kemister och botaniker. Det är en av de världsberömda anti-sjukdomsstjärnorna och forskningsfokus.
Vilka växter har paklitaxel
PTX är en naturlig sekundär metabolit isolerad och renad från barken från gymnospermplantan idegran. Det extraherades från början från idegranens bark, grenar och löv. Det har kliniskt bevisats ha goda anti-sjukdomseffekter, särskilt mot sjukdomar. Det påverkar anmärkningsvärt äggstocks-, livmoder- och bröstsjukdomar med högre incidens. PTX har nyligen varit det mest populära läkemedlet mot sjukdomar på den internationella marknaden och anses vara ett av de mest effektiva läkemedlen under de kommande 20 åren.
De senaste åren har jordens befolkning och sjukdomsförekomst ökat explosionsartat och efterfrågan på det har också ökat markant. PTX som krävs för klinisk och vetenskaplig forskning extraheras direkt från idegran. Eftersom it-innehållet i växter är relativt lågt (det är bara 0.069 procent i barken av Taxus brevifolia, som anses ha det högsta innehållet), cirka 13,6 kg av trädet. Det krävs 1 g PTX för att behandla en patient med äggstockssjukdom, som kräver 3-12 idegran som är över ett sekel gamla.
Hur erhålls paklitaxel
(1) Semisyntes av paklitaxel
År 1980 gjorde forskare från Frankrike ett genombrott i extrakten av grenar, löv och frukter från europeisk idegran (Taxus baccata). Han och hans kollegor fann att extraktionen innehöll en förening med ett PTX-skelett, 10-Deacetylbaccatin III (10-DAB). Strukturen av denna förening är mycket lik den, med endast delen markerad i rött något annorlunda. Ännu viktigare är att europeisk idegran är ett vintergrönt träd med grunda planterings- och skötselkostnader, och att skörda grenar och löv kommer inte att påverka tillväxten eller orsaka skada på den ekologiska miljön, vilket gör det möjligt att få en stor mängd 10-DAB hållbart och stabilt bli möjligt.
(2) Biosyntes av paklitaxel
Att biosyntetisera PTX genom att odla celler av idegranbark är en grön och hållbar produktionsmetod som inte förbrukar naturliga idegransresurser eller är beroende av jordbearbetning.
(3) Total syntes av paklitaxel
Organiska syntetiska kemister har börjat undersöka den fullständiga syntesen av PTX efter att strukturen av PTX publicerades, särskilt efter att anti-lesionsaktivitetsmekanismen klargjordes, och råvarorna i den var knappa och oförmögna att möta forsknings- och utvecklingsbehoven. Den totala syntesen av PTX fullbordades från grunden i laboratoriet genom konstgjorda syntesmetoder, med utgångspunkt från enkla, lättillgängliga och billiga råvaror, i hopp om att ge ett potentiellt alternativ till stora mängder av det.
Ur en strukturell synvinkel har de totala syntesutmaningarna av den åtminstone följande två aspekter:
Först, hur man konstruerar ett unikt bryggat ringsystem som innehåller en brygghuvudsdubbelbindning (anti-Bredt-olefin);
För det andra, när man konstruerar ett fyrringsskelett med hög spänning i 6/8/6/4, hur man selektivt skapar 11 stereokemiska centra (varav 3 är kirala kvaternära kolcentra) och 8 stereokemiska centra på ringen - syrefunktionell grupp.
Användning av paklitaxel
PTX är ett kemoterapiläkemedel som används för behandling av olika typer av sjukdomar. Här är några av de vanligaste användningsområdena för paklitaxel:
Bröstsjukdom: PTX används ofta vid behandling av bröstsjukdomar. Det kan kombineras med andra kemoterapiläkemedel eller som en enskild behandling. PTX kan administreras före kirurgi (neoadjuvant terapi) för att krympa tumörer eller efter kirurgi (adjuvant terapi) för att förhindra att sjuka celler återkommer. Det kan också användas vid avancerad eller metastaserad bröstsjukdom.
Lungsjukdom: PTX används vid behandling av icke-småcellig lungsjukdom (NSCLC), i kombination med andra kemoterapimedel, och som en behandling med ett medel. Den kan användas i både tidiga och avancerade stadier av NSCLC.
Ovariesjukdom: PTX används ofta tillsammans med ett annat kemoterapiläkemedel som kallas karboplatin för att behandla äggstockssjukdomar. Det kan ges efter operation (adjuvant terapi) eller i avancerade eller återkommande fall.
Bukspottkörtelsjukdom: PTX, i kombination med andra kemoterapiläkemedel, används ibland för att behandla bukspottkörtelsjukdom. Det kan användas vid både lokalt avancerad och metastaserad pankreassjukdom.
Andra sjukdomar: PTX används också för att behandla olika tillstånd, inklusive livmoder-, livmoderhals-, prostata-, mag- och huvud- och nacksjukdomar. Beroende på den specifika sjukdomstypen och stadiet kan den användas som ett enda medel eller i kombination med andra kemoterapiläkemedel.
FAQ
Paklitaxel är ett kemoterapiläkemedel mot mikrotubulus som kan användas kliniskt med olika mediciner. Följande är några punkter att notera när du använder den i kombination.
1. När den används i kombination med en platinaförening bör den användas först. Annars kommer patienten sannolikt att lida av allvarliga benmärgssymtom.
2. Kända substrat, inducerare eller hämmare av det och CYP2C8 och CYP3A4 (såsom rifampicin, karbamazepin, fenytoin, efavirenz och nevirapin) bör användas med försiktighet eftersom de kan förändra läkemedlets terapeutiska effekt eller göra patienterna mer sårbara. .
3. När det kombineras med doxorubicin kan blodkoncentrationen av doxorubicin öka, vilket gör patienterna mer mottagliga för biverkningar som neutropeni och stomatit.
Om du vill veta tillverkaren av paklitaxel kan du kontakta Xi'an Sonwu. Klicka på mejlet och då får du högkvalitativt paklitaxel.
E-post:sales@sonwu.com